Terapia celowana polega na uderzeniu swoistym pociskiem - lekiem, w nieprawidłowo funkcjonujące komórki. Metoda ta w przeciwieństwie do klasycznego schematu leczenia nie działa na cały organizm, lecz wyłącznie na komórki nowotworowe. Jest ona skuteczna u ok. 50% kobiet.
W przypadku chorych na potrójnie ujemnego raka piersi (który nie ma receptorów hormonalnych w związku z czym nie poddaje się terapii hormonalnej) stosuje się inhibitory PARP. To enzymy uczestniczące w podstawowych dla życia komórki procesach, m.in. pomagają naprawiać uszkodzenia DNA. Jeśli jednak, w niektórych przypadkach, spowolnione zostanie ich działanie, może to prowadzić do śmierci komórek z niedoborem aktywności genów BRCA1 i BRCA2 (charakterystycznych w raku piersi).
Leki te mogą być również stosowane w przypadku kobiet, u których późno wykryto nowotwór. Inną możliwością jest fototerapia. Pacjentce podaje się porfiryny (wrażliwe na światło związki), które lokalizuje się w chorej tkance i uczula je na działanie światła. Następnie, światłem o odpowiedniej długości fali, wzbudza się fotouczulacz. To zaś powoduje zniszczenie nowotworu.
W leczeniu raka piersi odchodzi się także od wysokich dawek promieniowania. W ich miejsce stosowane jest przyspieszone częściowe napromienianie raka piersi (APBI). Jest to metoda radioterapii dla kobiet we wczesnej fazie zaawansowania choroby. APBI daje niskie ryzyko wznowy miejscowej w tej samej piersi poza pierwotnie zajętym kwadrantem.